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綠色農藥成當前國際農藥研究的發展潮流

來源: 本站  類別:行業動態  更新時間:2010-04-27  閱讀
隨著社會的進步,人們的環保意識逐日增強。一方面,是人們的普遍素質的提高,使得人們開始覺得環境的保護其實是在為自己做貢獻,為子孫后代做貢獻;另一方面,是因為近幾年,環境破壞后大自然已開始向我們報復:美國新奧爾良遭遇颶風卡特里娜,海平面上升,冰川融化,導致的生物能夠活動的范圍日益減少,沿海城市危在旦夕。這樣的一種局面,使得大家被迫開始關注環境,開始保護環境。當然,在環境破壞中,還有一種是土壤的污染,包括垃圾的隨意丟棄和化肥農藥的施用,都對土壤造成一定的破壞。農藥能夠保護植株免除蟲害,但同時給壞境造成了一定的壓力。土壤性質的好壞,業內一般會使用測土儀,它能夠準確快速地測出速效氮、速效磷、有效鉀、有機質等含量,以此來評判土壤環境,進而指導作物施肥。當然,農藥的另一危害更為嚴重,可直接影響到人類的身體健康,就像前段時間發生的毒豇豆事件,水果蔬菜等農藥殘留如果達到一定的量,就會對人類的身體造成一定的影響,病變,久了就會致病。也正因此,開發綠色農藥迫在眉睫。國際農藥研究已經把目光放到開發綠色農藥上,我們可以期待,未來,我們就能到吃到更多無公害的蔬菜水果。
在國家自然科學基金項目的連續資助下,華中師范大學教授楊光富及其合作者在農藥分子設計方法學研究方面取得了重要進展。日前,相關研究成果發表在《美國化學會志》(JACS)上。由此可見,農藥研究已經引起了廣大科學工作者的青睞。
綠色農藥受關注
綠色農藥多由從生物體內提取的有效物質、活性物質組成,或是生物源的合成農藥。其具有毒性低、選擇性強和殘留少的優點,但不少綠色農藥也因殺蟲譜窄、殺蟲速率低,害蟲有抗藥性等缺陷,導致推廣應用效果并不佳。
近年來,為加強糧食安全和環境保護的需要,我國高度重視綠色農藥的設計與合成,國家自然科學基金委員會曾立項資助過多個綠色農藥方面的重點項目。科技部也先后立項資助了兩個綠色農藥方面的“973”計劃項目。楊光富曾先后參加過兩個綠色農藥方面的國家自然科學基金重點項目,都取得了不錯的成果。
因為有了很好的研究基礎,他又得到了科技部第一個綠色農藥方面的“973”計劃項目――“綠色化學農藥先導結構及作用靶標的發現與研究”。該項目在結題驗收時被評為優秀,課題組的研究成果也被選為結題驗收時的三項代表性成果之一。因為研究成績突出,楊光富又被選為綠色農藥方面第二個“973”計劃項目的負責人。
楊光富的研究工作主要集中在農藥分子設計與合成方面,圍繞農藥活性分子與靶標間的選擇性相互作用,以活性構象為核心,利用有機合成技術、分子模擬技術、分子生物學技術,針對綠色農藥的高效性、高選擇性和反抗性,分別發展了三條農藥分子設計策略,以此三條策略為指導,設計出了系列綠色農藥先導結構和化合物,并創制出一種新型綠色殺菌劑“苯噻菌酯”。
為農藥先導結構優化提供新思路
發展綠色化學農藥是新農藥創制研究的必然趨勢。農藥分子要實現綠色化,除了低毒、低殘留以及環境相容性好等特征之外,還必須要求達到超高效,即用量低(畝用量通常在10克以下)。因此,提高農藥分子(化學小分子)的生物活性強度是降低農藥使用量、使農藥實現綠色化的一個重要前提。而如何提高農藥分子的生物活性強度則是農藥分子設計學家所面臨的一個重要挑戰。
楊光富領導的研究組與清華大學教授吳嘉偉研究組、美國肯塔基大學教授湛昌國研究組合作,發展了一種通過優化化學小分子與生物大分子活性腔中的構象柔性殘基之間相互作用來提高農藥分子生物活性強度的分子設計策略,針對細胞色素bc1復合物(生物大分子)成功設計得到了一種活性強度比母體化合物提高520多倍的抑制劑(化學小分子)。該化合物不僅具有高活性,而且還具有解離速率慢的特點,因此,可作為一種高活性探針分子用于深入研究細胞色素bc1復合物的生物學功能,同時也可以作為開發農藥和藥物的新先導化合物。
該項研究為從化學小分子與生物大分子選擇性相互作用的角度開展農藥先導結構優化提供了新的思路,對藥物分子設計也具有較好的借鑒意義。此外,該項研究中化學小分子與靶標的結合自由能理論計算結果與實驗結果之間表現出高度線性相關,表明其分子模擬研究具有較高的精度。
《美國化學會志》審稿人認為,這是一項非常有意義的研究工作,也是第一次通過基于結構的合理化途徑設計獲得活性達到亞納摩爾級別的bc1復合物抑制劑。論文發表后受到國際同行的關注,細胞色素bc1復合物研究領域的著名結構生物學家美國SUNY Upstate Medical University的Edward A. Berry教授以及美國NIH國家癌癥研究所的Xia Di教授均來信索要樣品,希望開展合作研究。
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